Оклазен 5,4 мг ( аналог Апоквеля ) таблетки с оклацитинибом при аллергическом и атопическом дерматите у средних собак, 30 таблеток

Таблетки округлой формы.

Состав

100 мг препарата содержат действующее вещество:

• оклацитиниб (в виде малеата оклацитиниба) — 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, поливинилпирролидон, диоксид кремния.

Оклазен выпускается в трёх дозировках:

• таблетка массой 120 мг (содержит оклацитиниба (в виде оклацитиниба малеата) — 3,6 мг);
• таблетка массой 180 мг (содержит оклацитиниба (в виде оклацитиниба малеата) — 5,4 мг);
• таблетка массой 533 мг (содержит оклацитиниб (в виде оклацитиниба малеата) — 16 мг).

Фармакологические свойства

Классификационный код АТС vet QD11 — прочие дерматологические ветеринарные препараты. QD11AH90 — Оклацитиниб.

Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (JAK), которая участвует во внутриклеточной передаче сигнала от цитокиновых рецепторов. Он подавляет действие различных цитокинов, зависимых от активности ферментов Янус-киназы JAK1 или JAK3. Для оклацитиниба целевыми цитокинами являются провоспалительные цитокины и те, которые играют определенную роль в возникновении аллергических реакций или зуда.

Однако оклацитиниб также может влиять и на другие цитокины (например, на те, которые участвуют в защитных реакциях организма или гемоцитопоэзе), что может привести к нежелательным эффектам.

После перорального применения препарата собакам в дозе от 0,55 до 0,9 мг оклацитиниба на кг массы тела максимальная его концентрация в плазме крови (Cmax) составляла 352 нг/мл (в диапазоне 207–860 нг/мл) и наблюдалась примерно через 1,7 часа (tmax) после введения препарата. Период полувыведения оклацитиниба (t1/2) из плазмы крови составляет 4,8 часа. Общий клиренс оклацитиниба в плазме крови низкий — 316 мл/ч/кг массы тела (5,3 мл/мин/кг массы тела). Он обладает низким уровнем связывания с белками — от 66,3 % до 69,7 %. Оклацитиниб у собак метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. В плазме крови и моче был обнаружен один из основных окислительных метаболитов.

Основным путем элиминации является почечная экскреция (с мочой) в неизмененном виде и в форме метаболитов. В неизменённом виде выводится из организма с мочой (примерно 51 %) и с калом (до 38 %). Накопления оклацитиниба в крови собак, получавших его в течение 6 месяцев, не наблюдалось.

Применение

Лечение собак, страдающих аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также с клиническими проявлениями атопического дерматита.

Дозировка

Перорально в начальной дозе 0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела животного два раза в сутки в течение 14 суток.

Для поддерживающей терапии в той же дозе (0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) препарат назначают один раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска, проводимой врачом ветеринарной медицины.

Препарат вводят вместе с кормом или без него. Таблетки можно разделить пополам.

Дозы препарата для собак в зависимости от массы тела животного и дозировки приведены в таблице ниже:

Противопоказания

Не применять при повышенной чувствительности к активному веществу или любому наполнителю в составе препарата.

Не следует применять собакам в возрасте младше 12 месяцев или с массой тела менее 3 кг.

Не применять собакам с признаками угнетения иммунитета, такими как гиперадренокортицизм, или с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, поскольку действие активного вещества в таких случаях не изучалось.

Предупреждения

Побочные эффекты

У собак отмечались следующие побочные реакции:

• Очень часто (>1 животного из 10 пролеченных животных): пиодермия, кожные нарывы, папилломы.
• Часто (от 1 до 10 на 100 пролеченных животных): вялость, липома, полидипсия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, анорексия, гистиоцитома, микозные инфекции кожи, пододерматит, отит, лимфаденопатия, цистит, агрессивное поведение.
• Очень редко (<1 животного на 10 000 пролеченных животных, включая единичные сообщения): анемия, лимфома, судороги.

Во время лечения отмечались изменения таких показателей крови, как повышение среднего уровня холестерина в сыворотке крови и снижение среднего количества лейкоцитов, однако все остальные показатели оставались в пределах лабораторных референтных значений. Снижение среднего количества лейкоцитов не было прогрессирующим и затрагивало количество всех форм лейкоцитов (нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов), за исключением количества лимфоцитов. Однако все эти изменения показателей не имели существенного клинического значения.

Особые предостережения при применении

Оклацитиниб модулирует иммунную систему и может повысить восприимчивость к инфекциям и обострить течение неопластических заболеваний (опухолевый рост). Поэтому за собаками, получающими ветеринарный препарат, следует наблюдать на предмет возможного развития инфекций или неоплазии. Перед началом лечения аллергического дерматита ветеринарным препаратом необходимо обследовать и пролечить другие возможные причины дерматита (например, блошиный дерматит, контактный дерматит или пищевая гиперчувствительность и т. д.). Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атонического дерматита рекомендуется выявлять и лечить осложняющие факторы, такие как бактериальные, микозные или паразитарные инфекции/инвазии (например, вызванные блохами или чесоткой).

Если собака длительное время принимает препарат, необходимо проводить мониторинг состояния организма путем контроля показателей крови (общий и биохимический анализ крови).

Применение во время беременности, лактации, яйценоскости

Безопасность применения препарата для сук во время беременности и лактации, а также для самцов, используемых для разведения, не изучалась, поэтому его применение в вышеуказанных группах животных не рекомендуется.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований, когда оклацитиниб применяли одновременно с другими ветеринарными лекарственными средствами, такими как противопаразитарные (против эндо- и эктопаразитов), антимикробные и противовоспалительные, реакций взаимодействия препаратов не наблюдалось.

Также изучалось влияние оклацитиниба на 16-недельных щенков при одновременной вакцинации живыми аттенуированными вакцинами против парвовируса собак (CPV), чумы плотоядных (CDV) и парагриппа собак (CPI), а также инактивированной вакциной против бешенства (RV). При применении оклацитиниба в дозе 1,8 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 84 суток был зафиксирован адекватный иммунный ответ (серологический) на вакцинацию против чумы плотоядных и парвовироза.

В то же время результаты этого исследования показали снижение иммунного ответа на вакцинацию против парагриппа и бешенства у щенков, получавших оклацитиниб, по сравнению с контрольной группой щенков, не получавших препарат. Клиническое значение результатов данного исследования для животных, вакцинируемых на фоне лечения оклацитинибом (в пределах рекомендуемой дозировки), не определено.

Особые предостережения для лиц и обслуживающего персонала

При работе с препаратом необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными препаратами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с таблетками. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные в картонные коробки. Коробка с 1 блистером по 10 таблеток. Коробка с 2 блистерами по 10 таблеток. Полимерные флаконы по 30 таблеток в картонных коробках.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года

Срок годности после первого вскрытия: неиспользованную часть таблетки следует хранить в оригинальной упаковке и принять в течение 3 суток.

Производитель:   Медипромтек, Украина

Для применения в ветеринарной медицине!